Таблетки от давления Эдарби Кло – инструкция по применению, побочные действия и противопоказания

Доброго времени, многим будет интересно разобраться в своем здоровье и близких, и поведую Вам свой опыт, и поговорим мы о Механизм действия таблеток от высокого артериального давления «Эдарби Кло», побочные действия, противопоказания, показания, взаимодействия и меры предосторожности. Скорее всего какие-то детали могут отличаться, как это было с Вами. Внимание, что всегда нужно консультироваться у узкопрофильных специалистов и не заниматься самолечением. Естественно на самые простые вопросы, можно быстро найти ответ и продиагностировать себя. Пишите свои вопросы/пожелания в комменты, совместными усилиями улучшим и дополним качество предоставляемого материала.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) играет центральную роль в регуляции АД и состоит из каскада функциональных белков (ренин, ангиотензиноген, ангиотензин I и II). Физиологическое значение РААС – предотвращение гиповолемии и гипотонии. У людей с нормальным АД и сбалансированным солевым балансом РААС не активируется. Патофизиологическое значение получает РААС в случае неправильной активации.

Ангиотензин, который известен с 1940 года, регулирует кровяное давление, вырабатывается в почках и превращается в ангиотензин II ферментом из легких. Введение ангиотензина приводит к быстрому повышению АД. Различные исследования показали, что ангиотензин II приводит к сокращению продолжительности жизни и ослаблению заболеваний у различных пациентов.

Ангиотензин II связан с несколькими эффектами, но наиболее заметное – значительное повышение АД. В результате достигается улучшение циркуляции крови во всех системах органов. Ангиотензин II влияет не только на конкретный орган, потому что его воздействие можно измерить и ощутить во всем теле. В коре надпочечников отмечается значительно повышенное выделение альдостерона. Это, в свою очередь, приводит к увеличению экскреции ионов калия в почечных канальцах.

Объем крови увеличивается из-за повышенной реабсорбции воды, что приводит в результате к росту АД. Ангиотензин II влияет на почечные канальцы и непосредственно, что дополнительно увеличивает давление. Гормон чаще выделяется в заднем гипофизе, повышая кровяное давление там. Эти эффекты на различные органы также вызваны ангиотензином I, однако ангиотензин II работает намного эффективнее, благодаря чему достигается лучший эффект при использовании такого же количества лекарств.

Ангиотензин II является веществом, которое редко вызывает побочные эффекты. В очень редких случаях он вызывает сильное головокружение или цефалгию. Значения печени могут меняться, а уровни калия увеличиваться, но это необязательно дает отрицательный эффект.

Ангиотензин II может вызывать мышечные боли и боли в суставах, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диарею или запор). У некоторых пациентов было продемонстрировано постоянное чувство тошноты. Ангиотензин играет ключевую роль в развитии гипертонии. Препараты, которые влияют на рецепторы этого вазоактивного гормона, применяются для лечения гипертензии.

Азилсартан (С25Н20N4O5, Мг = 456,5 г/моль) содержится в препаратах в виде азилсартана медоксомила, который гидролизуется до азилсартана при пероральном применении. Препарат продается в виде белого порошка, который практически нерастворим в воде. Его важные структурные элементы: бензимидазол, бифенил и 4-оксадиазольное кольцо.

Азилсартан – гипотензивный препарат, который представляет собой селективный антагонист ангиотензиновых рецепторов. Ангиотензин II – пептидный гормон, который непосредственно участвует в развитии гипертонии. Он обладает сильным вазоконстрикторным эффектом и увеличивает выделение альдостерона, который, в свою очередь, задерживает натрий и воду в тканях.

Как и многие другие сартаны, азилсартан является производным имидазола. Азилсартан по химической структуре наиболее близко к к кандесартану. Подобно олмесартану, он обладает очень высокой аффинностью связывания с рецептором AT1.

В Европе продается медоксомил азилсартана – неактивное пролекарство, которое гидролизуется при абсорбции и, таким образом, превращается в действующее вещество в печени. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1½-3 часа. Биодоступность составляет около 60%.

Азилсартан метаболизируется путем O-деалкилирования цитохромом CYP2C9 и несколько меньше декарбоксилированием. Метаболиты фармакологически неактивны. Выделение азилсартана составляет 55% со стулом и 42% с мочой. Период полувыведения составляет 12 часов.

Хлорталидон оказывает мочегонное действие. Он приводит к увеличению выведения натрия, калия, протонов и воды в почках. Препарат может вызвать увеличение содержания мочевой кислоты, липидов и глюкозы в крови.

Почечная или печеночная недостаточность приводит к умеренному накоплению азилсартана в организме.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Медикамент выпускается в дозировках 20, 40 и 80 миллиграммов. В России рекомендуется ежедневная доза 40 мг (принимать один раз в день). Препарат чувствителен к воздействию света и влаги.

Рекомендуемая доза в начале лечения препаратом – одна таблетка 40 мг раз в сутки. Если эта доза недостаточна для снижения АД, врач может увеличить ее до максимальной концентрации. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью должны с большой осторожностью лечиться препаратом. Поэтому врач начнет в таких случаях терапию с таблеток по 20 мг и тщательно будет наблюдать за пациентом.

В течение 2 недель после начала лечения возникает наибольший терапевтический эффект. Через 4 недели эффект стабилизируется. Если АД не снижается достаточно с одним лекарственным средством, врач попытается добиться большего эффекта с другими антигипертензивными средствами или антагонистами кальция.

Клинические исследования

В слепом двойном исследовании 1275 пациентов с гипертонической болезнью получали азилсартан (20, 40 или 80 мг/день), олмесартан (40 мг/день) или плацебо в течение 6 недель. 24-часовое измерение АД через 6 недель показало сопоставимый антигипертензивный эффект по сравнению с плацебо для всех активных терапий. Азилсартан в исследовании понизил АД на 14/6 мм рт. ст.

Еще одно двойное слепое исследование включало 984 пациента, у которых среднее 24-часовое систолическое АД составляло 146 мм рт. Они получали азилсартан (40 или 80 мг/день) или валсартан (320 мг/день) в течение 24 недель без контроля плацебо. 24-часовое измерение в конце исследования показало значительно меньшее снижение АД с использованием азилсартана, чем валсартана. При применении препарата АД уменьшилось примерно на 15/10 мм рт. ст., тогда как валсартан уменьшил АД только на 11/7 мм рт. ст.

В японском двойном слепом исследовании азилсартан (но не азилсартан-медоксомил, используемый в Европе) сравнивался с кандесартаном в суточных дозах 20 и 40 мг. Поскольку в исследовании использовались сравнительно неоптимальные дозы кандесартана (8 и 12 мг/сут), это не позволяет адекватно оценить действие двух веществ.

Результаты 24-недельного сравнительного исследования с рамиприлом были опубликованы только в реферате. Согласно этим данным, суточная доза 40 или 80 мг азилсартана снизила значения АД значительно больше, чем рамиприл (10 мг/сут), а именно на 4/3 мм рт. ст. сильнее.

Фиксированная комбинация азилсартана с хлорталидоном была изучена в нескольких исследованиях. Как и ожидалось, обнаружилось, что добавление диуретика значительно повышает антигипертензивный эффект. Было показано, что азилсартан в сочетании с 12,5 мг хлорталидона снижает систолическое АД примерно на 5 мм рт. ст. больше, чем в сочетании с такой же дозой гидрохлоротиазида.

В исследовании, опубликованном в виде реферата, исследовалась комбинация с амлодипином. Здесь тоже было обнаружено, что совместное применение амлодипина и азилсартана (5 мг) значительно эффективнее снижает АД, чем раздельное использование..

Доказано, что нет существенной разницы между ежедневной дозой 40 мг и 80 мг азилсартана. Стоит отметить, что фактических долгосрочных исследований (длительностью более 24 недель) не проводилось, и никаких исследований с клинически значимыми конечными точками тоже не существует.

Аналоги

Торговые наименования заменителей препарата:

  • «Адвант»,
  • «Айра»,
  • «Кандекор»,
  • «Кандесартан».

В Европе продается медоксомил азилсартана – неактивное пролекарство, которое гидролизуется при абсорбции и, таким образом, превращается в действующее вещество в печени. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1½-3 часа. Биодоступность составляет около 60%.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эдарби. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эдарби в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эдарби при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Эдарби — специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил (действующее вещество препарата Эдарби) является пролекарством. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина 2 путем блокирования его связывания с рецепторами AT1 в различных тканях. Ангиотензин 2 является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада рецепторов АТ1 ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина 2 на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина 2 не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект Эдарби развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Рекомендуем прочесть:  Гипоаллергенная диета для кормящих мам: разрешенные и запрещенные продукты

Синдром отмены после внезапного прекращения приема при длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но большая чувствительность к снижению АД у некоторых пациентов пожилого возраста не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови). Одновременное применение Эдарби 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с терапией антигипертензивными средствами, применяемыми в монотерапии.

Эдарби Кло — комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина 2 (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.

Азилсартана медоксомил калия + вспомогательные вещества (Эдарби).

Азилсартана медоксомил калия + Хлорталидон + вспомогательные вещества (Эдарби Кло).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры (Тmах, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него. После приема препарата внутрь Cmax азилсартана в плазме крови, в среднем, достигается в течение 3 ч. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М-1) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М-2) — в моче.

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата. В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем 58% — с альбумином. Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет. Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон выделяется с грудным молоком.

У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению периода полувыведения. Снижение элиминации не является клинически значимым.

При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорталидона.

  • эссенциальная (первичная) гипертензия (снижение давления).

Формы выпуска

Таблетки 20 мг, 40 мг и 80 мг (Эдарби).

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД при применении препарата Эдарби в качестве монотерапии возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби.

Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии).

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести. Нет клинического опыта применения Эдарби у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью.

Из-за ограниченного опыта применения препарата Эдарби у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг 1 раз в сутки и проводить его под тщательным наблюдением. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта.

Препарат Эдарби следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим диуретики в больших дозах) только в условиях строгого медицинского контроля. Рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA).

Препарат Эдарби Кло принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Побочное действие

  • анемия;
  • головокружение;
  • постуральное головокружение;
  • парестезия;
  • чрезмерное снижение АД;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сыпь;
  • зуд;
  • мышечные спазмы;
  • гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
  • обострение течения подагры;
  • повышение концентрации креатинина;
  • повышение концентрации мочевины;
  • повышение концентрации глюкозы;
  • ангионевротический отек;
  • повышенная утомляемость;
  • периферические отеки.

Азилсартана медоксомил (монотерапия)

  • головокружение;
  • головная боль;
  • чрезмерное снижение АД;
  • диарея, тошнота;
  • сыпь;
  • зуд;
  • мышечные спазмы;
  • повышение концентрации креатинина, гиперурикемия;
  • ангионевротический отек;
  • повышенная утомляемость;
  • периферические отеки.
  • тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
  • головная боль;
  • чрезмерное снижение АД;
  • аритмия;
  • аллергический отек легких;
  • потеря аппетита;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • запор;
  • боли в животе;
  • внутрипеченочный холестаз или желтуха;
  • панкреатит;
  • аллергический интерстициальный нефрит;
  • фотосенсибилизация;
  • кожный васкулит;
  • гиперлипидемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия;
  • декомпенсация имеющегося сахарного диабета;
  • крапивница;
  • снижение потенции.

При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота возникновения гипокалиемии снижается.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания

  • рефрактерная гипокалиемия;
  • анурия;
  • одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
  • тяжелые формы сахарного диабета;
  • нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), т.к. отсутствует опыт применения;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), т.к. отсутствует опыт применения;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (4 функциональный класс по классификации NYHA);
  • нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • нарушение функции печени легкой и средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • ишемические цереброваскулярные заболевания;
  • состояние после трансплантации почки;
  • состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея, применение диуретиков в высоких дозах), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гиперурикемия, подагра;
  • бронхиальная астма;
  • системная красная волчанка;
  • стеноз аортального и митрального клапана;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
  • возраст старше 75 лет;
  • гипокалиемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

У новорожденных, матери которых получали терапию азилсартана медоксомилом, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Хлорталидон проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь и может вызвать желтуху плода или новорожденного, тромбоцитопению и также другие нежелательные реакции, отмеченные у взрослых.

Сразу после подтверждения беременности следует прекратить применение препарата Эдарби Кло и, если это необходимо, перейти на применение препаратов с доказанной безопасностью применения при беременности.

Отсутствуют сведения в отношении человека о способности азилсартана и/или его метаболитов выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и его метаболит M-2 выделяются с молоком лактирующих крыс.

Рекомендуем прочесть:  Болит голова и тошнит: что это может быть, основные причины

Хлорталидон выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особые указания

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина 2, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, редко, острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби.

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Данные о применении препарата Эдарби у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби или начать лечение с дозировки 20 мг.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Эдарби не рекомендуется назначать таким пациентам.

При применении препарата Эдарби у пациентов с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина 2, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби.

При назначении препарата Эдарби Кло пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых антигипертензивных препаратов (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Лекарственное взаимодействие

Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина 2. Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости применения данной комбинации рекомендуется регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина 2 и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г в сутки) и неселективных НПВС) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении антагонистов ангиотензина 2 и НПВС может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина 2, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени. Исследования показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.

Антигипертензивный эффект от терапии Эдарби может быть усилен при комбинированном применении с другими антигипертензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Вы нашли ответ на свой вопрос?
Да, спасибо за информацию.
81.71%
Еще нет, почитаю.
12.2%
Да, но проконсультируюсь со специалистом.
6.1%
Проголосовало: 82

Хлорталидон усиливает действие курареподобных миорелаксантов и антигипертензивных средств (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов медленных кальциевых каналов), ингибиторов МАО.

Одновременное применение хлорталидона с аллопуринолом может привести к увеличению частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику ЖКТ и эвакуацию содержимого желудка.

Может потребоваться коррекция (снижение или увеличение) дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном.

Одновременное применение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра.

Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона. Возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона.

Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Эдарби

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления):

  • Амлодипин;
  • Анаприлин;
  • Андипал;
  • Атаканд;
  • Атенолол;
  • Берлиприл;
  • Беталок;
  • Бисопролол;
  • Вазотенз;
  • Валз;
  • Вальсакор;
  • Вамлосет;
  • Верапамил;
  • Верошпирон;
  • Гипотиазид;
  • Дибазол;
  • Дилтиазем;
  • Диротон;
  • Диувер;
  • Доксазозин;
  • Индапамид;
  • Калчек;
  • Камирен;
  • Капотен;
  • Каптоприл;
  • Карведилол;
  • Кардура;
  • Конкор;
  • Корвалол Форте;
  • Корвитол;
  • Коргард;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Кристепин;
  • Кудевита;
  • Кудесан;
  • Лазикс;
  • Лизиноприл;
  • Лодоз;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лориста;
  • Магния сульфат;
  • Метопролол;
  • Моксонидин;
  • Нипертен;
  • Нифедипин;
  • Нолипрел;
  • Обзидан;
  • Престанс;
  • Престариум;
  • Пропранолол;
  • Раунатин;
  • Ренитек;
  • Спиронолактон;
  • Стамло;
  • Теветен;
  • Фелодипин;
  • Фелотенз ретард;
  • Физиотенз;
  • Фозинап;
  • Фуросемид;
  • Хартил;
  • Эгилок;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Эналаприл;
  • Энам;
  • Энап;
  • Энаренал;
  • Энзикс;
  • Энзикс дуо форте;
  • Эстекор.

Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации запрещено из-за риска развития внутриутробных патологий у плода, а также гипотензии и желтухи у новорожденных.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо прекратить кормление грудью.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на состояние сердечно-сосудистой системы лекарство оказывает, благодаря содержанию двух активных веществ, влияющих на организм двумя различными путями:

  • Азилсартана медоксомила;
  • Хлорталидона.

Кроме действующих элементов при создании таблеток используются вспомогательные компоненты, общие для обеих разновидностей. При производстве Эдарби Кло пользуются:

  • Маннитом;
  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Фумаровой кислотой;
  • Едким натром;
  • Гипролозой;
  • Кросповидоном;
  • Стеариновокислым магнием.

Пилюли покрываются пленочной оболочкой, состоящей из собственных, не имеющих клинического значения компонентов.

Более светлые таблетки содержат меньшее количество хлорталидона, насыщенно-розовые большее.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками. В один блистер вкладывается 7 таблеток указанной дозировки. В коробочке из картона может находиться 2 или 4 конвалюты, а также официальная инструкция по применению.

Средство отпускается из аптек после предъявления рецепта от специалиста. Рекомендации к применению определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются азисартана медоксомилом и хлорталидоном, комбинация эффектов которых приводит к быстрому и долгосрочному понижению артериального давления.

Гипотензивные свойства азилсартана медоксомил получает, благодаря способности воздействовать на ренин-ангиотензиновую систему, подавляя влияние ангиотензина-II – основного прессорного гормона в человеческом организме, вызывающего сужение сосудистых просветов, увеличивающего секрецию альдостерона, стимулирующего. Способность угнетать воздействие ангиотензина-II реализуется, благодаря избирательному влиянию на ангиотензиновые-1 рецепторы, препятствующему образованию связей между ними и соответствующим гормоном. Особенностью азилсартана является отсутствие образования взаимосвязей с другими рецепторными системами, регулирующими сердечную деятельность.

Взаимосвязь с рецептором ангиотензина-II позволяет подавить обратную отрицательную взаимосвязь гормона с выработкой ренина. Данный механизм обеспечивает сохранение активности препарата при возрастании влияния ренина и повышении количества ангиотензина-II в кровяном русле.

Хлорталидон, относящийся к тиазидным и тиазидоподобным диуретикам, влияет на удаленные части почечных канальцев. С помощью средства происходит обратное всасывание кальциевых ионов и понижение реабсорбции частиц натрия и хлора. Изменение солевого баланса приводит к повышенному выведению K + и Н + . Увеличение почечной секреции становится причиной уменьшения количества внеклеточной жидкости, циркулирующего объема крови, сердечного выброса, количества натриевых ионов и др. Предполагается, что гипотензивное влияние осуществляется через снижение объема плазмы и изменение электролитного баланса.

Высокая эффективность Эдарби Кло обусловливается комбинацией гипотензивных эффектов двух различных действующих веществ.

Понижение кровяного давления с помощью хлорталидона наблюдается спустя 2,5 часа после введения и сохраняется до 3 суток.

Максимальное количество азилсартана медоксомила в кровяном русле фиксируется спустя 180 мин после внутреннего введения, а хлорталидона – спустя 60 мин. При совместном использовании веществ наблюдается увеличение максимальной концентрации хлорталидона сравнительно с самостоятельным использованием, на 47%. Половина введенной дозы азилсартана выводится из организма за 12 часов, хлорталидона – 45.

В желудочно кишечном тракте происходит биотрансформация азилсартана медоксомила в активный азилсартан. Биодоступность вещества составляет около 60%. В экспериментальных исследованиях на крысах была отмечена способность компонента преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Рекомендуем прочесть:  Желчекаменная болезнь у детей: причины, симптомы и лечение

В результате процессов печеночной биотрансформации азилсартан образует два основных метаболита. Вещества не обладают клинической значимостью и не меняют фармакологические характеристики азилсартана. Около 55% вещества выводится из организма через кишечник, а 42% (15% – неизмененный азилсартан) – через мочевыводящую систему. Стационарное количество средства в крови образуется после пятидневного приема без его аккумуляции.

Выведение хлорталидона производится почечной системой в неизмененном виде Данные о распределении в организме, метаболизме и способности проникать через биологические барьеры – отсутствуют.

Почечная недостаточность может привести к накапливанию хлорталидона в организме. Общая концентрация азилсартана за время наблюдения возрастала на 25%, 30% и 95% в зависимости от степени тяжести патологий в работе почек.

При возрастных изменениях, затрагивающих мочевыделительную систему, возможно замедление выведения средства из организма.

Возможно появление отклонений ритма сердца, связанные с выраженной гипокалиемией, при одновременном использовании сердечных гликозидов.

Форма выпуска и состав

Средство выпускается в таблетках белого оттенка, покрытых оболочкой. Форма таблеток выпуклая с двух сторон, причем на одной из них выдавлена надпись ASL, а с другой сделана маркировка по весу препарата – 20, 40 и 80 мг.

В одной картонной упаковке Эдарби может содержаться от 1 до 4 или, в некоторых случаях, 7 блистеров с таблетками. Блистеры выполнены из материала, содержащего алюминий со встроенным поглотителем влаги. В одном блистере упаковано 14 таблеток, изолированных от воздействия окружающей среды.

В качестве действующего компонента в Эдарби используется азилсартан медоксомил калия. К вспомогательным компонентам относятся элементы микрокристаллической целлюлозы, фумаровой кислоты, кроскармеллозы натрия, гипролозы, маннитолы, гидроксид натрия, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Основное активное вещество Эдарби представляет собой пролекарство, которое в течение короткого промежутка времени преобразуется в активные частицы азилсартана.

Они в селективном порядке мешают прогрессированию эффекта ангиотензина II, блокируя его привязку к рецепторам AT1 в тканях.

Снижение уровня артериального давления после приема Эдарби наступает в течение нескольких часов, а эффект сохраняется сутки. Как такового синдрома отмены в случае внезапного прекращения применения нет.

Противопоказания

Следует отказаться от приема препарата в пользу какого-либо другого лекарства, в следующих случаях:

  • аллергическая реакция на состав;
  • беременность;
  • сахарный диабет, лечение которого происходит при помощи алискирена;
  • возраст менее 18 лет;
  • тяжелая форма нарушений в работе печени.

Эдарби возможно с осторожностью применять в следующих ситуациях:

  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • ишемические цереброваскулярные заболевания;
  • пониженный уровень объема циркулирующей крови;
  • недавно трансплантированные почки;
  • пациентом принимаются большие дозы диуретиков;
  • гиперкалиемия;
  • солевое истощение;
  • первичный гиперальостеронизм;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • возраст более 75 лет.

В период беременности и лактации принимать Эдарби строго запрещается, за исключением случаев, когда положительный эффект на мать будет намного больше, чем отрицательный на плод.

Дозировка

Первоначальная дозировка по рекомендациям специалистов составляет 40 мг по одному разу в сутки.

Если при такой дозе возникают проблемы с контролированием артериального давления, то ее необходимо увеличить до 80 мг. Как правило, эффект становится заметен ко второй неделе лечения, а максимальная эффективность видна на четвертой неделе.

В том случае, когда контролировать уровень АД не получается даже с увеличенной дозой, возможен совместный прием Эдарби с другим препаратом подобного действия. К примеру, могут использоваться диуретики или блокаторы кальциевых каналов. Однако делать это следует только после консультации со специалистом.

Людям преклонного возраста нет необходимости в подборе дозировки. Исключением являются пациенты старше 75 лет, у которых есть вероятность возникновения гипотензии. В этом случае, в качестве начальной, рекомендуется выбирать минимальную дозу препарата.

Людям, у которых наблюдаются проблемы с почками или печенью, а именно, тяжелая степень почечной или печеночной недостаточности, не следует принимать данный лекарственный препарат.

В подобных случаях не проводилось никаких исследований по поводу особенностей применения Эдарби.

Если почечная недостаточность характеризуется средней или легкой степенью, то в корректировке доз необходимости нет. При печеночной недостаточности средней или легкой степени прием препарата нужно производить с особой осторожностью, желательно под наблюдением специалиста.

В случаях уменьшения объема циркулирующей крови или при обнаружении солевого истощения, когда у человека наблюдается диарея или периодические приступы рвоты, принимать препарат необходимо под присмотром врача и только после того, как стабилизируется объем циркулирующей крови. Первоначальная доза 20 мг.

Максимальная доза препарата за одни сутки составляет 80 мг.

Людям, страдающим застойной сердечной недостаточностью прием Эдарби не рекомендуется, так как не проводилось соответствующих исследований. Представителям негроидной расы нет необходимости в существенной корректировке дозы. Возможно незначительное увеличение суточного объема и более частая комплексная терапия.

Они в селективном порядке мешают прогрессированию эффекта ангиотензина II, блокируя его привязку к рецепторам AT1 в тканях.

При беременности и грудном вскармливании

В период беременности не рекомендовано принимать это лекарство – оно может спровоцировать осложнения работы сердца разного уровня. Биологические исследования показывают, что кислоты и действующие вещества после приема таблетки могут проникать в плацентарный барьер. Высокий уровень токсичности – основное негативный эффект, который может возникнуть от приема данных таблеток в период беременности. У некоторых молодых мам после приема таблеток в процессе вынашивания наблюдалось развитие гипотензии.

Почему Эдарби Кло нет в продаже

Мы выяснили, почему купить в аптеке Эдарби Кло стало для пациентов крайне проблематично, ведь в подавляющем количестве торговых организаций его попросту нет. То, что Эдарби Кло нет в аптеках — большая проблема как для врачей, так и для пациентов.

Наши попытки заказать лекарство у поставщиков тоже не увенчались успехом – его нет и у ключевых федеральных дистрибьюторов лекарственных препаратов.

За разъяснениями мы обратились в московский офис компании Такеда и на горячую линию производителя. В итоге был получен ответ:

Нажмите на изображение, чтобы увеличить его. Приносим извинения за неточное отображение границ РФ на представленной карте.

Вероятно, копания совершает эти действия в рамках процедуры по «глобальному пересмотру портфеля и переоснащения производства». Именно по этой причине «Такеда» прекратила производство и поставку в Россию трёх жизненно важных лекарств. К сожалению, пока такая политика компании доставляет пациентам очень большие неудобства. Люди становятся заложниками сложившейся ситуации и вынуждены искать замену пропавшему Эдарби.

Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию тяжело

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки – победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

VseDavlenie.ru » Препараты при давлении » Блокаторы от давления

14 ответов

Не забывайте оценивать ответы врачей, помогите нам улучшить их, задавая дополнительные вопросы по теме этого вопроса.Также не забывайте благодарить врачей.

Васильева Екатерина Алексеевнакардиолог 2017-11-11 18:22

Здравствуйте! Сколько дней уже вы принимаете эдарби?

Евгений 2017-11-12 07:43

Васильева Екатерина Алексеевнакардиолог 2017-11-12 08:08

Здравствуйте! Это препарат длительного накопительного действия, принимать его нужно однократно в сутки. Скорее всего ещё недостаточно времени прошло, давление ещё снизится. Я бы пока не увеличивала дозировку, можно перенести приём препарата на обед.

Евгений 2017-11-12 08:37

Евгений 2017-11-12 09:37

Вот сегодня выпил эдарби часов в 8 утра а сейчас давление 160 и пульс 90, может он мне не подходит? До него пил тенорик 50
Полтары таблетки как проснусь и таблетку после обеда хорошо держал 3 года, что можно еще пить кроме амлодипина?

Васильева Екатерина Алексеевнакардиолог 2017-11-12 09:53

Тогда конечно дозировка для вас маловата. Я бы добавила беталок зок 50мг утром, а эдарби 40-80мг вечером.

Евгений 2017-11-12 10:02

А если вернуть тенорик но не 50 а 100 и по той же схеме одну утром и одну в обед?

Васильева Екатерина Алексеевнакардиолог 2017-11-12 10:30

Тенорик не самый лучший выбор в вашем возрасте.

Евгений 2017-11-12 10:35

То есть поробовать вашу схему
А если 50 мало будет?

Васильева Екатерина Алексеевнакардиолог 2017-11-12 10:39

Думаю 50мг беталока плюс 80мг эдарби вам будет достаточно. Если нет, можно будет увеличить беталок до 100мг в один приём.

Евгений 2017-11-12 10:52

Беталок с утра а эдарби в какое время примерно? А кардиомагнил можно с ними пить?

Васильева Екатерина Алексеевнакардиолог 2017-11-12 23:48

Эдарби часов в 7-8 вечера. Кардиомагнил можно.

Васильева Екатерина Алексеевнакардиолог 2019-06-25 06:51

Здравствуйте! Физиотенз срижает и давление, и пульс. Однократно для снижения АД можно принять капотен 50мг. Или добавить амлодипин 5мг до стабилизации АД. Или заменить вашу лористу на эдарби.

Пациенты, имеющие первичный гиперальдостеронизм, могут ощущать головокружение или другие побочные эффекты в результате приема этого лекарства из-за резистентного процесса. Ингибиторы АПФ не оказывают положительного эффекта на организм, в котором наблюдается повышенная секреция альдостерона. Не рекомендовано принимать аналоги Эдабри, независимо от цены и дозировки.

Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.

Оцените статью
Все о здоровье и методах их лечения