Доброго времени, многим будет интересно разобраться в своем здоровье и близких, и поведую Вам свой опыт, и поговорим мы о Артрозан® (Artrozan). Скорее всего какие-то детали могут отличаться, как это было с Вами. Внимание, что всегда нужно консультироваться у узкопрофильных специалистов и не заниматься самолечением. Естественно на самые простые вопросы, можно быстро найти ответ и продиагностировать себя. Пишите свои вопросы/пожелания в комменты, совместными усилиями улучшим и дополним качество предоставляемого материала.
Состав
Таблетки | 1 табл |
активное вещество: | |
мелоксикам | 7,5 мг |
15 мг | |
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 64,5/94,5 мг; лактозы моногидрат — 100/150 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 3,2/4,5 мг; натрия цитрат — 18,8/27 мг; магния стеарат — 2/3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4/6 мг |
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С 9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А 4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.
Фармакологическая группа
Побочные действия
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: часто (≥1%, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; редко — перфорация органов ЖКТ , колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЦНС : часто — головокружение, головная боль; нечасто — шум в ушах, сонливость; редко — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны ССС : часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД , ощущение сердцебиения, гиперемия лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);
Показания к применению Артрозана
Согласно инструкции Артрозан применяют в качестве симптоматической терапии при лечении:
- Ревматоидного артрита;
- Анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);
- Остеоартроза;
- Других дегенеративных и воспалительных заболеваний, которые сопровождаются болевым синдромом.
Противопоказания
Артрозан по инструкции противопоказано применять при:
- Обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- «Аспириновой» бронхиальной астме;
- Тяжелой и печеночной и почечной недостаточности;
- Повышенной чувствительности к действующему веществу – мелоксикаму или другим компонентам таблеток и раствора для уколов Артрозан.
Период лактации и беременность также являются противопоказаниями к применению Артрозана. Инъекции не применяют в возрасте до 18 лет, таблетки – до 15 лет.
Побочные действия
Артрозан, отзывы подтверждают, может вызывать различные нежелательные эффекты:
- Обострение течения бронхиальной астмы и кашель;
- Спутанность мыслей, головную боль, шум в ушах, головокружение, дезориентацию и нарушение сна;
- Гематурию, интерстициальный нефрит, отеки, инфекцию мочевыводящих путей, почечный медуллярный некроз, протеинурию, почечную недостаточность;
- Анемию, тромбоцитопению, лейкопению;
- Повышение артериального давления, тахикардию, ощущение приливов;
- Рвоту и тошноту, боль в животе, эзофагит, стоматит, диарею или запор, перфорацию желудка или кишечника, сухость во рту. Значительно реже Артрозан по отзывам вызывает метеоризм, гепатит, колит и повышение активности печеночных ферментов;
- Конъюнктивит и нечеткость зрения;
- Повышенную фоточувствительность и лихорадку;
- Анафилактоидные реакции, кожную сыпь, аллергический васкулит, многоформную экссудативную эритему, отек губ и языка, токсический эпидермальный некролиз, зуд и крапивницу.
Форма выпуска
Препарат Артрозан выпускают в двух лекарственных формах:
- Светло-желтые цилиндрические таблетки Артрозан, содержащие 7,5 и 15 мг мелоксикама. Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, тринатрия цитрат, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон и кремния диоксид коллоидный. По 20 таблеток в контурных упаковках;
- Зеленовато-желтый прозрачный раствор для внутримышечного введения, содержащий в 1 мл 6 мг мелоксикама. В ампулах по 2,5 мл, по 3 и 10 ампул в упаковке.
- Обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- «Аспириновой» бронхиальной астме;
- Тяжелой и печеночной и почечной недостаточности;
- Повышенной чувствительности к действующему веществу – мелоксикаму или другим компонентам таблеток и раствора для уколов Артрозан.
Срок годности
У таблеток – 2 года, у раствора для инъекций – 5 лет.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество мелоксикам — производная оксикама. Он оказывает противовоспалительное действие, блокируя синтез простглантинов и фермент цикооксигеназу-2, которая принимает участие в цикле арахидоновой кислоты.
Под действием мелоксикама, активность медиаторов воспалительного процесса и проницаемость сосудистых стенок значительно снижается, происходит торможение реакций со свободными радикалами. Обезболивание происходит благодаря снижению активности взаимодействия простглантинов и нервных окончаний.
Устойчивая максимальная концентрация достигается в течение трех –пяти дней. Хорошо связывается с белками в плазме крови (99 % и выше). Метаболизируется в печени, образуя 4 метаболита. Они не играют роли в фармакодинамических процессах. Метаболиты выводятся с калом и мочой, за период от 15 до 20 часов.
Передозировка
Симптомами передозировки являются
- несварение желудка;
- боли в эпигастральной области, возможные кровотечения в желудке;
- нарушения сознания;
- рвота и тошнота;
- асистолия;
- остановка дыхания;
- нарушения в работе почек и печени.
Терапия – промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическая.
Форма выпуска
Препарат выпускают в виде:
- таблеток различных оттенков желтого цвета, с фасок, риской, плоской формы, в упаковках по 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75 и 100 штук;
- раствора для внутримышечного введения, прозрачного, желто-зеленого, 5 мл ампулы по 3,5 и 10 штук в упаковке.
Если у пациента есть предрасположенность к возникновению язвы желудка и 12-перстной кишки, использовать Артрозан стоит с особой осторожностью.
Способ применения и дозы
Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Артрозан®, применяемого в виде разных лекарственных формах, не должна превышать 15 мг.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральпых лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Учитывая возможную несовместимость, Артрозан , раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата.
- Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
- Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
- Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.
- Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии). Активное заболевание печени.
- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови. Возраст до 18 лет. Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Терапия послеоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий. Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
С осторожностью
- Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).
- Застойная сердечная недостаточность.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
- Ишемическая болезнь сердца.
- Цереброваскулярные заболевания.
- Дислипидемия /гиперлипидемия.
- Сахарный диабет.
- Сопутствующая терапия антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
- Заболевания периферических артерий.
- Пожилой возраст.
- Длительное использование НПВП.
- Курение.
- Частое употребление алкоголя.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Применение Артрозана противопоказано во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение Артрозана в период кормления грудью противопоказано.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.
Состав на 1 мл
Вспомогательные вещества: меглюмин — 3,75 мг, полоксамер 188 — 50,00 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100,00 мг, глицин — 5,00 мг, натрия хлорид — 3,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до рН 8,2-8,9, вода для инъекций — до 1 мл.
Одна ампула (2,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама.
Редко — токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;
Показания к применению
Препарат Артрозан применяется в симптоматическом лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая:
— остеоартроз;
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
— остеохондроз;
— воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Артрозан — НПВС, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.
Способ применения
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.
Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.