Доброго времени, многим будет интересно разобраться в своем здоровье и близких, и поведую Вам свой опыт, и поговорим мы о Вольтарен; драже, капсулы, раствор, суппозитории, таблетки. Скорее всего какие-то детали могут отличаться, как это было с Вами. Внимание, что всегда нужно консультироваться у узкопрофильных специалистов и не заниматься самолечением. Естественно на самые простые вопросы, можно быстро найти ответ и продиагностировать себя. Пишите свои вопросы/пожелания в комменты, совместными усилиями улучшим и дополним качество предоставляемого материала.
Лекарственная форма
драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки.
Фармакологическое действие
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, действующее вещество препарата оказывает антиагрегантную активность.
Срок годности
Срок годности препарата составляет пять лет.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.
Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.
Со стороны нервной системы. Чаще 1% — головная боль, головокружение.
Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.
Со стороны органов чувств. Чаще 1% — шум в ушах.
Реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.
Со стороны кожных покровов. Чаще 1% — кожная сыпь, зуд кожи.
Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% — задержка жидкости.
Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения. Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы. Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны ССС. Реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность.
Аллергические реакции на компоненты препарата. Реже 1% — отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).
Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение передозировки: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.
Фармакодинамика
Активно действующий компонент препарата – это вещество нестероидной природы, оказывающее выраженное жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. Основной механизм – торможение биологического синтеза простагландинов, играющих ведущую роль в генезе боли, воспаления и лихорадочного состояния. Данный препарат не оказывает подавляющего воздействия на биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При лечении патологий ревматической природы значительно снижается выраженность болей, утренняя скованность и припухлость суставных сочленений, отмечается улучшение их функционирования.
При воспалительных явлениях постоперационного или посттравматического происхождения препарат также оказывает обезболивающее действие. Вместе с тем он способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Купирует приступы мигрени.
Срок годности
Срок годности препарата 5 лет со дня выпуска. По истечению срока годности, указанного на упаковке, препарат использовать не разрешается.
Условия отпуска
Относится к лекарственным препаратам рецептурного отпуска.
Фармакотерапевтическая группа: НПВП.
Лекарственная форма: таблетки для внутреннего применения.
Форма выпуска: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета с фаской, на одной стороне оттиск CG, на другой – BZ. Покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Контурная ячейковая упаковка, картонная пачка.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, после приема внутрь полностью всасываются в кишечнике. В том случае, если лекарственное средство принимается во время или сразу же после еды, отмечается его замедленное прохождение через желудок, однако при этом количество всасываемого активно действующее компонента не изменяется.
Побочное действие
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, предпочтительно до еды. Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Меры предосторожности).
Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза составляет 100-150 мг. В легких случаях заболевания, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг. Общая суточная доза для взрослых обычно делится на 2-3 приема. При необходимости облегчения ночной боли и утренней скованности дополнительно к приему препарата днем назначают Вольтарен в форме суппозиториев ректальных перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и в целом она составляет 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов увеличить, но не более чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; длительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.
Применение у особых групп пациентов.
Вольтарен таблетки 50 мг можно назначать подросткам в возрасте 14 лет и старше.
Для подростков суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределяют на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 3 мг/кг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 150 мг.
Вольтарен таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50мг не рекомендуется применять у детей из-за высокого содержания действующего вещества.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Для данной группы пациентов коррекция стартовой дозы обычно не требуется. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA—I) или значимыми сердечнососудистыми факторами риска
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к действующему веществу либо к любому другому компоненту препарата;
Последний триместр беременности;
Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит);
Почечная недостаточность (СКФ
Состав
действующее вещество: каждая таблетка содержит 50 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон КЗО, магния стеарат;
гипромеллоза, тальк, оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171), полиэтоксилированное 40 гидрогенизированное касторовое масло, оксид железа красный (Е172).
гастрорезистентное покрытие:
сополимер метакриловой кислоты, тальк, полиэтиленгликоль 8000, симетикон.
цветное пленочное покрытие:
гипромеллоза, тальк, оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171), полиэтоксилированное 40 гидрогенизированное касторовое масло, оксид железа красный (Е172).
Дополнительные исследования показывают, что при повторных пероральных дозах у крыс (> 1мг/кг массы тела), диклофенак вызывает эффекты, влияющие на фертильность (более низкий уровень тестостерона, а также сниженную эпидидимальную и тестикулярную массу в сочетании с гистопатологическими изменениями). Аналогичные эффекты также наблюдались в F1 поколении в следующих дозах > 1,25 мг/кг в исследовании двух поколений. У собак ежедневные подкожные дозы диклофенака натрия 2 мг/кг привели к увеличению количества сперматид. Последующие исследования описывают сниженную частоту спариваний у самок крыс после повторной дозы диклофенака > 0,5 мг/кг. По этой причине влияние как на мужскую, так и женскую фертильность не может быть исключено.
Режим дозирования мази Вольтарен
Определением дозировок занимается лечащий врач, основываясь на общей картине и индивидуальных особенностях пациента. Количество наносимого средства зависит и от размеров пораженной области. Для небольших площадей оно не должно превышать 2 г за раз. Визуально этот объем сопоставим с величиной вишни. Для более обширных участков (до 800 см²) для разового нанесения не следует применять более 4 г препарата.
Использовать гель Вольтарен следует дважды за сутки с интервалом в 12 часов. Желательно это делать перед сном и после пробуждения. По согласованию с врачом допускается применение препарата с другой частотностью. Средство необходимо распределять по чистой коже равномерно, втирая его не слишком интенсивно. По окончании процедуры ладони необходимо тщательно вымыть.
Использовать гель Вольтарен следует дважды за сутки с интервалом в 12 часов, нанося мягкими массажными движениями.
Основываясь на исходных данных и наблюдаемой динамике, врач определяет продолжительность применения мази. В связи с увеличением риска появления побочных эффектов посттравматическое лечение и устранение воспалений мягких тканей с использованием данного средства не следует продолжать более 2 недель. При обострении суставных заболеваний этот период может быть увеличен до 3 недель.
Если за 7 дней терапии ожидаемый эффект отсутствует, а также если состояние больного ухудшается, следует проконсультироваться по этому поводу с лечащим врачом, который увеличит дозировку или заменит препарат.
Если за 7 дней терапии ожидаемый эффект отсутствует, а также если состояние больного ухудшается, следует проконсультироваться по этому поводу с лечащим врачом.
Показания к использованию капель для глаз
Капли для глаз нередко используются офтальмологами для купирования разных симптомов и улучшения ситуации в ряде случаев. К числу показаний относят:
- Профилактические мероприятия при проведении операции по катаракте;
- Профилактические мероприятия отека макулы после операции по удалению хрусталика или установке линзы;
- Снижение воспалительных процессов;
- Купирование состояния светобоязни после оперативного вмешательства на глазах;
- Снижение болезненных проявлений и боязни света при аллергии и конъюнктивите на ее фоне;
- При комплексной терапии во время воспалений глазного яблока, которые проявляются при проникающей травме глаза.
Показания
Диклофенак, который является основным активным веществом в свечах Вольтарен, имеет широкий спектр действия, что позволяет использовать такой препарат для лечения различных воспалительных процессов.
- для лечения воспалительных процессов в половых органах;
- для устранения имеющихся сильных болей;
- в лечении дегенеративных изменений в тканях и внутренних органах;
- при различных травмах и в послеоперационный период;
- для лечения заболеваний мочевыделительной системы и ЖКТ;
- с целью устранения заболеваний органов малого таза.
Свечи могут также использоваться для лечения остеохондроза, межпозвоночной грыжи, невралгии, радикулита. Одновременно с ректальными свечами может использоваться Вольтарен-крем и другие противовоспалительные средства локального действия.
В каждом конкретном случае дозировка препарата, способ лечения и форма лекарственного средства будет выбираться исключительно специалистом. При воспалительных гинекологических заболеваниях и простатите (особенно в острой форме) эффективность показывают как суппозитории Вольтарен, так и уколы с диклофенаком. Тем самым обеспечивается максимально возможная эффективность, что гарантирует быстрое выздоровление пациентов.
Использование Вольтарена не представляет особой сложности. Схема применения суппозиториев следующая:
- По возможности опорожнить кишечник.
- Вымыть руки с мылом и сполоснуть их под проточной водой.
- Лечь набок, аккуратно вставить в анус суппозиторий и аккуратно протолкнуть его в прямую кишку приблизительно на 3 сантиметра.
- Полежать около 10 минут, чего достаточно для полного растворения лекарства.
Стандартная схема лечения подразумевает недельную терапию. При запущенных воспалительных заболеваниях курс может увеличиваться до 12−14 дней. Если по прошествии этого срока улучшений нет, выполняют комплексную диагностику и назначают другой лекарственный препарат.
Фармакологический эффект
Вольтарен – это медикамент с диклофенаком натрия в качестве действующего вещества. У данной субстанции нестероидная структура, благодаря чему препарат оказывает ярко выраженное противовоспалительное действие. Помимо этого, средство способствует снижению температуры и снятию болевого синдрома.
Активный компонент воздействует на организм путем блокировки синтеза простагландинов – медиаторов воспалительного процесса. Благодаря этому пациент отмечает резкое ослабление болевого синдрома.
Вольтарен в инъекционной форме нередко назначают при патологиях опорно-двигательной системы. При лечении ревматизма препарат применяют благодаря его противовоспалительному и болеутоляющему эффекту. Продолжительное пролонгированное действие позволяет уменьшить кратность введения. Уже после нескольких уколов отмечается снижение воспаления суставной ткани, восстановление природной подвижности, улучшение функциональности организма в целом.
Помимо этого инъекции Вольтарена помогают купировать неревматические болевые проявления. Действовать лекарство начинает спустя 20-30 минут после постановки укола. Данное средство помогает быстро справиться с воспалением, возникшим после перенесенной травмы либо операции.
Вольтарен способствует снижению отечности и болей в очаге поражения. Благодаря этому существенно уменьшается дозировка болеутоляющих средств из группы опиоидов. В редких случаях инъекции назначают, чтобы купировать приступы мигрени.
Если за 7 дней терапии ожидаемый эффект отсутствует, а также если состояние больного ухудшается, следует проконсультироваться по этому поводу с лечащим врачом.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Побочные действия
Часто (от >1/100 до 1/10000 до
Особые указания
При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений, образование язвы или перфорации, которые могут быть фатальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, принимающих диклофенак, отмечают явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ, данными о наличии в анамнезе язвы, кровотечении или перфорации в ЖКТ, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением, а также у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предосторожность также требуется для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия с применением НПВП, включая диклофенак, в частности при использовании высоких доз и длительности может быть связана с незначительным повышением риска тяжелых сердечно-сосудистых тромботических процессов (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Как правило, терапия препаратом Вольтарен® не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь) или неконтролируемой гипертонией. При необходимости Вольтарен® назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) только после тщательной оценки и только в пределах суточных доз ≤ 100 мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.
Ввиду возможного повышения рисков со стороны сердечно-сосудистой системы в результате дозировки и продолжительности экспозиции, необходимо использовать минимальную эффективную дозу диклофенака в течение минимального периода. Требуется периодически проводить повторную оценку потребности в облегчении симптомов и ответа на терапию пациента, в частности при продолжительности терапии свыше 4 недель.
Пациенты должны быть проинформированы относительно риска возникновения серьезных тромботических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть в любое время без предупредительных симптомов. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на гематологические показатели
При назначении данного препарата на длительный период рекомендуется (как и для других НПВП) регулярно контролировать гемограмму. Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза.
Влияние на дыхательную систему (астма в анамнезе)
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) при приеме НПВП чаще, чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическим проявлениями при применении других препаратов, например сыпью, зудом или крапивницей.
Воздействие на печень
Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Вольтарен® назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов
Во время длительного лечения препаратом Вольтарен® назначается регулярное наблюдение за функцией печени и уровнем печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если отмечаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Вольтарен® следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Вольтарен® применяется у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
В связи с применением НПВП, в том числе препарата Вольтарен®, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов высокий риск этих реакций выявляли в начале курса терапии: возникновение реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Вольтарен® необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой оболочки или возникновении любых других признаков повышенной чувствительности.
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению.
Применение у лиц пожилого возраста
Необходимо с осторожностью применять препарат у лиц пожилого возраста в соответствии с основной медицинской практикой. В частности рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу ослабленным пожилым пациентам или пожилым пациентам с недостаточной массой тела.
Следует избегать одновременного применения препарата Вольтарен® с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, в виду нежелательного воздействия.
Маскировка проявления инфекционных заболеваний
Вольтарен®, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.
Препарат не следует применять лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы – галактозы.
Беременность и период грудного вскармливания
Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен® не следует назначать первые два триместра беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано вследствие риска развития слабости родовой деятельности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.
Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Вольтарен® не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.
Как и другие НПВП, Вольтарен® может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Вольтарен®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, испытывающим во время приема препарата Вольтарен® головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Фармакологические свойства
После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается после прохождения через желудок. В случае приема таблетки препарата во время или после еды, прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом до еды), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. После однократного приема 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами доз препарата, кумуляция не отмечается. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%. Связывание происходит преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из фармакологически неактивных метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
После приема внутрь или ректального введения AUC диклофенака уменьшается вдвое, поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень. Концентрация препарата в плазме при приеме эквивалентных доз диклофенака у детей (мг/кг массы тела) была схожей с концентрацией препарата у взрослых.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Вольтарен® в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противоревматическое, противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях Вольтарен®, проявляя противовоспалительный и анальгетический эффекты, значительно уменьшает боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, а также улучшают функции суставов.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен® снимает боль (как спонтанную, так и возникшую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационного поля.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Также установлено, что Вольтарен® способен устранять болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.
Вольтарен®, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.
Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.